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Reparo de DNAGuia Fundamental

Reparo de recombinação homóloga

A recombinação homóloga (HR) repara quebras de fita dupla de DNA principalmente em S/G2, quando uma cromátide irmã está disponível como modelo. Geralmente é mais fiel do que caminhos de junção final, embora nenhum processo de reparo seja literalmente livre de erros. BRCA1, PALB2, BRCA2 e RAD51 atuam em etapas diferentes. A perda da função de HR pode deixar cicatrizes genômicas e criar vulnerabilidade ao inibidor de PARP, mas o 'BRCAness', os resultados do ensaio de HRD e o benefício do tratamento estão relacionados e não são conceitos intercambiáveis.

Resposta Rápida

HR começa com a detecção de DSB por MRN, que recruta ATM e promove a ressecção da extremidade de DNA 5'→3' para gerar saliências de DNA de fita simples 3' (ssDNA). A RPA cobre o ssDNA para evitar a formação de estrutura secundária. BRCA1 (recrutado via cascata de ubiquitina/RAP80) faz a ponte para PALB2, que recruta BRCA2. BRCA2 desloca RPA e carrega monômeros RAD51 em ssDNA, formando um filamento de nucleoproteína. O filamento RAD51-ssDNA realiza invasão da cadeia da cromátide irmã duplex homóloga, usando-a como modelo para síntese precisa de DNA antes da resolução e ligação.

Visão Geral do Mecanismo

HR começa com a detecção de DSB por MRN, que recruta ATM e promove a ressecção da extremidade de DNA 5'→3' para gerar saliências de DNA de fita simples 3' (ssDNA). A RPA cobre o ssDNA para evitar a formação de estrutura secundária. BRCA1 (recrutado via cascata de ubiquitina/RAP80) faz a ponte para PALB2, que recruta BRCA2. BRCA2 desloca RPA e carrega monômeros RAD51 em ssDNA, formando um filamento de nucleoproteína. O filamento RAD51-ssDNA realiza invasão da cadeia da cromátide irmã duplex homóloga, usando-a como modelo para síntese precisa de DNA antes da resolução e ligação.

Reparo de recombinação homóloga

Quebra de fita dupla de DNAMRN · CtIPressecção finalRPA · BRCA1revestimento de ssDNAPALB2 · BRCA2Carregador RAD51RAD51invasão de fitaReparo direcionado por modeloInibidores de PARPolaparibe · niraparibe
quinase/sinalizaçãooncogenesupressor de tumorsaída celularinibe

Caminho passo a passo

1
Detecção de DSB e Ressecção Final

Complexo MRN detecta extremidades DSB e recruta ATM. ATM fosforila CtIP, que junto com a nuclease MRE11 e helicase / nucleases BLM / Exo1 catalisa a ressecção final do DNA 5'→3', gerando saliências de ssDNA 3' de centenas a milhares de nucleotídeos.

2
Revestimento RPA e restrição do ciclo celular

A proteína de replicação A (RPA) reveste as saliências 3' do ssDNA, prevenindo a estrutura secundária e ativando a ATR quinase. A FC é restrita à fase S/G2 pela fosforilação de CtIP mediada por CDK1/2, garantindo que o modelo da cromátide irmã esteja presente antes do início da FC.

3
Conjunto de ponte BRCA1 e PALB2

BRCA1 (recrutado via cascata de ubiquitina RNF168 e RAP80) liga-se diretamente a PALB2 através de seu domínio de bobina enrolada. PALB2 atua como uma ponte molecular para BRCA2, co-localizando o BRCA2 com o substrato ssDNA. Este conjunto de três componentes (BRCA1 – PALB2 – BRCA2) é a estrutura central do complexo de reparo de RH.

4
Carregamento de Filamento RAD51 por BRCA2

BRCA2 (com DSS1) desloca RPA do ssDNA e carrega monômeros RAD51 em uma reação dependente de ATP, formando um filamento de nucleoproteína RAD51-ssDNA helicoidal destro. Este filamento tem a capacidade de pesquisar sequências homólogas de DNA duplex em distâncias de megabases.

5
Invasão de fios e formação de D-Loop

O filamento RAD51-ssDNA realiza invasão de fita da cromátide irmã intacta na sequência homóloga, formando uma alça de deslocamento (laço D). A extremidade 3 'do ssDNA dentro do loop D serve como iniciador para a síntese de DNA usando a cromátide irmã como modelo livre de erros.

6
Síntese, Resolução e Ligação de DNA

DNA Pol δ/ε estende a fita invadida usando o modelo de cromátide irmã. Após a captura da segunda extremidade (via de reparo de quebra de fita dupla) ou dissolução (recozimento de fita dependente de síntese, SDSA), as junções Holiday são resolvidas por GEN1/MUS81-EME1 ou dissolvidas por BLM-TOP3α-RMI1/2, restaurando a sequência original com alta fidelidade.

Relevância da Doença

Variantes da linha germinativa patogênica em BRCA1, BRCA2 e vários outros genes de reparo podem criar predisposição herdada ao câncer, mas as estimativas de risco diferem por gene, variante, idade, sexo e histórico familiar. Os tumores também podem adquirir alterações somáticas ou silenciamento epigenético que prejudicam a FC. O resultado da cicatriz genômica descreve padrões acumulados ao longo da história do tumor; não é idêntico a uma variante BRCA, não estabelece herança e pode não provar que o HR está atualmente inativo.

Implicações terapêuticas

A inibição de PARP pode explorar vulnerabilidades associadas à perda de BRCA1/2 e outros defeitos de recombinação homóloga através de inibição catalítica, aprisionamento de PARP e danos associados à replicação. As indicações regulatórias diferem de acordo com tumor, biomarcador, linha germinativa ou estado somático, terapia prévia, configuração de manutenção e combinação. Uma pontuação HRD ou uma alteração ATM por si só não devem ser interpretadas como prova de benefício equivalente nestes ambientes.

Perguntas Comuns

Qual é a diferença entre HR e NHEJ para reparo de DSB?

A recombinação homóloga (HR) geralmente usa uma cromátide irmã como modelo e está mais disponível em S/G2. A junção de extremidades não homólogas (NHEJ) liga as extremidades do DNA sem um modelo homólogo e opera de forma mais ampla ao longo do ciclo celular. HR é geralmente de maior fidelidade, enquanto a união final pode alterar a sequência na junção; nenhum dos caminhos é descrito com precisão como infalível em todos os contextos.

O que é o aprisionamento de PARP e por que ele difere da inibição catalítica de PARP?

A inibição catalítica de PARP simplesmente reduz a atividade enzimática de PARP (consumo de NAD+). A captura de PARP - o mecanismo mais citotóxico dos atuais inibidores de PARP - envolve o inibidor estabilizando o complexo PARP1-DNA após a detecção do corte, impedindo a liberação de PARP e criando um 'bloqueio' físico no DNA que é letal quando encontrado por uma bifurcação de replicação. Talazoparibe é o caçador de PARP mais potente; niraparibe e olaparibe possuem aprisionamento intermediário; o veliparib apresenta um fraco aprisionamento, apesar da inibição catalítica.

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Referências

  1. 1Moynahan ME, Jasin M (2010). A recombinação homóloga mitótica mantém a estabilidade genômica e suprime a tumorigênese. Nat Rev Mol Cell Biol. PubMed 20571552
  2. 2Senhor CJ, Ashworth A (2017). Inibidores de PARP: Letalidade sintética na clínica. Ciência. PubMed 28302823
  3. 3Roy R, Chun J, Powell SN (2012). BRCA1 e BRCA2: papéis diferentes em uma via comum de proteção do genoma. Nat Rev Câncer. PubMed 22193176
  4. 4Kuchenbaecker KB, et al. (2017). Riscos de câncer de mama, ovário e mama contralateral para portadores de mutação BRCA1 e BRCA2. JAMA. PubMed 28291904