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Epigenética do Câncer e Reguladores da Cromatina

Os sistemas epigenéticos controlam quais genes são acessíveis sem alterar a sequência de DNA. O câncer pode alterar as enzimas que escrevem, apagam ou leem as marcas da cromatina, os complexos que movem os nucleossomos e a própria distribuição da metilação do DNA.

Resposta rápida

Uma alteração epigenética não é automaticamente reversível, alvo ou causada por uma única mutação. A interpretação começa separando a camada alterada – metilação do DNA, uma marca de histona, um complexo de cromatina ou um programa de linhagem – e depois perguntando como ela foi medida.

Como o cluster se encaixa

01
Escrever e apagar marcas
As enzimas DNMT, TET, KMT e KDM alteram marcas de DNA ou histonas que influenciam o estado transcricional.
02
Mover e compactar cromatina
Os complexos SWI/SNF e Polycomb podem se opor um ao outro enquanto organizam o acesso ao DNA regulador.
03
Traduzir em tratamento
As abordagens hipometilantes, HDAC, EZH2, BET e direcionadas a menin atuam em nós diferentes e não são intercambiáveis.

Perfis genéticos principais

Epigenética e biblioteca de cromatina

Siga as marcas de cromatina desde o mecanismo até o contexto da doença e estratégias de tratamento emergentes.

01

DNMT3A e TET2 na hematopoiese clonal

Como mutações relacionadas à idade nos reguladores de metilação do DNA DNMT3A e TET2 expandem os clones de células sanguíneas, o que significa hematopoiese clonal de potencial indeterminado e seus riscos conhecidos.

3 minutos de leitura
02

EZH2 e repressão Polycomb em câncer

Como EZH2, o núcleo enzimático do complexo repressivo polycomb 2, silencia genes através da metilação do H3K27, por que ele pode atuar como um oncogene ou um supressor de tumor e onde os inibidores são usados.

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03

KMT2D e KMT2C: Reguladores Intensificadores Perdidos em Muitos Cânceres

Por que as histonas metiltransferases KMT2D e KMT2C estão entre os genes mais frequentemente mutados no câncer, como elas marcam intensificadores ativos e o que perda significa para interpretação.

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04

KDM6A (UTX): Um supressor de tumor de histona desmetilase ligada ao X

Como KDM6A remove a marca repressiva H3K27me3, por que sua localização no cromossomo X contribui para diferenças sexuais em alguns tipos de câncer e onde sua perda é comum.

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05

SETD2: Metilação, Transcrição e Reparo de H3K36

Como o SETD2 escreve a marca H3K36me3 que orienta a transcrição, o splicing e o reparo do DNA, e por que sua perda é um evento recorrente no carcinoma de células renais de células claras e outros cânceres.

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06

Síndrome de Predisposição Tumoral BAP1

Como a perda de BAP1 da linha germinativa predispõe ao mesotelioma, melanoma uveal, carcinoma de células renais e tumores de pele distintos, e como a perda somática de BAP1 é usada em patologia.

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07

Histona H3 K27M e Glioma Difuso de Linha Média

Como uma única mudança de lisina para metionina na histona H3 reprograma o epigenoma do glioma difuso da linha média, por que ela define o tipo de tumor e o que está sendo tentado terapeuticamente.

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08

Mutações de Histona H3 G34 em Glioma Pediátrico de Alto Grau

Como as substituições de glicina-34 na histona H3.3 definem um grupo distinto de gliomas hemisféricos pediátricos de alto grau, como elas diferem de K27M e seu efeito na cromatina e no reparo.

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09

Inibidores de bromodomínio BET: visando o vício transcricional

Como as proteínas BET, como BRD4, leem histonas acetiladas para conduzir a transcrição de genes como MYC, por que os inibidores de BET foram desenvolvidos e os desafios observados nos testes.

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10

Inibidores de HDAC no câncer: onde funcionam e onde não funcionam

Como os inibidores da histona desacetilase alteram a expressão genética, por que são aprovados principalmente em linfomas de células T e mieloma, e por que têm desempenho inferior em tumores sólidos.

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11

Metilação do DNA no Câncer: Silenciamento e Instabilidade

Como os cânceres combinam a hipermetilação do promotor focal que silencia os supressores de tumor com a hipometilação de todo o genoma, e como a metilação é usada para classificação e detecção.

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12

O fenótipo metilador da ilha CpG (CIMP)

O que significa quando um tumor tem metilação do promotor coordenada generalizada, como o CIMP se relaciona com a mutação BRAF e o silenciamento de MLH1 no câncer colorretal e seus limites como categoria.

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13

Inibidores Menin-KMT2A na Leucemia Aguda

Como os rearranjos de KMT2A e as mutações de NPM1 criam uma dependência da interação menina-KMT2A, e como os inibidores de menina, como o revumenibe, exploram-na.

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14

Perda de SMARCB1 e Tumores Rhabdóides

Como a perda da subunidade SWI/SNF SMARCB1 causa tumores rabdóides apesar de um genoma quase silencioso, a ligação com a síndrome de predisposição rabdóide e a dependência de EZH2 que ela cria.

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15

Agentes Hipometilantes: Azacitidina e Decitabina

Como a azacitidina e a decitabina esgotam as enzimas DNMT para reverter a metilação aberrante do DNA, onde são usadas na doença mieloide e por que a resposta leva meses.

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Perguntas frequentes

Qual é a diferença entre uma mudança genética e uma mudança epigenética?

Uma alteração genética altera a sequência ou estrutura do DNA; uma mudança epigenética altera a forma como o DNA é empacotado ou regulado sem necessariamente alterar a sua sequência.

A metilação do promotor sempre desliga um gene?

Não. A região genômica, ensaio, corte, mistura celular e relação entre metilação e expressão afetam a interpretação.

Todas as mutações reguladoras da cromatina são alvo?

Não. Alguns criam contextos de tratamento estabelecidos, enquanto muitos permanecem marcadores biológicos ou hipóteses de pesquisa em vez de biomarcadores de tratamento validados.